SEARCH :

FEXOFENADERM

Thành phần
-  Hoạt chất: Fexofenadin hydroclorid 120 mg.
-   Tá dược: Cellulose vi tinh thể, natri croscarmellose, tinh bột ngô, povidon K30, magnesi stearat, HPMC 615, HPMC 606, PEG 4000, oxid sắt đỏ, oxid sắt vàng, titan dioxid.
Dược lực học 
Fexofenadin là thuốc kháng histamin thế hệ hai, có tác dụng đối kháng đặc hiệu và chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại vi.
Thuốc là một chất chuyển hóa có hoạt tính của terfenadin nhưng không còn độc tính đối với tim do không còn ức chế kênh kali liên quan đến sự tái cực tế bào cơ tim.
Fexofenadin không có tác dụng đáng kể đối kháng acetylcholin, đối kháng dopamin và không có tác dụng ức chế thụ thể a1 hoặc b-adrenergic. Ở liều điều trị, thuốc không gây ngủ hay ảnh hưởng đến thần kinh trung ương.
Thuốc có tác dụng nhanh và kéo dài do thuốc gắn chậm vào thụ thể H1, tạo thành phức hợp bền vững và tách ra chậm.
Dược động học
Hấp thu: Fexofenadin hydroclorid hấp thu nhanh với thời gian trung bình để đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương là 2 – 3 giờ sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 427 ng/ml sau khi uống liều đơn 120 mg/ngày.
Phân bố: tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương của thuốc là 60 – 70%, chủ yếu là với albumin và a1-acid glycoprotein. Thể tích phân bố là 5,4 – 5,8 lít/kg. Không rõ thuốc có qua nhau thai hoặc bài tiết vào sữa mẹ hay không, nhưng khi dùng terfenadin đã phát hiện được fexofenadin là chất chuyển hóa của terfenadin trong sữa mẹ. Fexofenadin không qua hàng rào máu – não.
Chuyển hóa: xấp xỉ 5% liều dùng của thuốc được chuyển hóa. Khoảng 0,5 – 1,5% được chuyển hóa ở gan nhờ hệ enzym cytochrom P450 thành chất không có hoạt tính. 3,5% được chuyển hóa thành dẫn chất ester methyl, chủ yếu nhờ hệ vi khuẩn ruột.
Thải trừ: thời gian bán thải của fexofenadin khoảng 14,4 giờ, kéo dài hơn ? người suy thận. Thuốc thải trừ chủ yếu qua phân (xấp xỉ 80%), 11 – 12% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không đổi.
Chỉ định
Fexofenadin được chỉ định dùng điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng theo mùa, mày đay mạn tính vô căn ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi.
Liều lượng và cách dùng
Liều lượng: Liều dùng cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi là 120 mg fexofenadin hydroclorid/lần/ngày (1 viên/lần/ngày).
Cách dùng:  Thuốc dùng đường uống, thời điểm uống thuốc không phụ thuộc vào bữa ăn.
Chống chỉ định: Tiền sử dị ứng với fexofenadin hay bất cứ thành phần nào của thuốc.
Tác dụng phụ
Các tác dụng không mong muốn của thuốc không bị ảnh hưởng bởi liều dùng, tuổi, giới tính và chủng tộc của bệnh nhân.
Thường gặp: buồn ngủ, mệt mỏi, đau đầu, mất ngủ, chóng mặt; buồn nôn, khó tiêu; nhiễm virus (cảm, cúm), đau bụng kinh, nhiễm khuẩn hô hấp, ngứa họng, ho, sốt, viêm tai giữa, viêm xoang, đau lưng.
Ít gặp: sợ hãi, rối loạn giấc ngủ, ác mộng; khô miệng, đau bụng.
Hiếm gặp: ban, mày đay, ngứa; phản ứng quá mẫn, phù mạch, tức ngực, khó thở, đỏ bừng, choáng phản vệ.
Quá liều và cách xử trí
-Thông tin về độc tính cấp của fexofenadin còn hạn chế. Tuy nhiên, buồn ngủ, chóng mặt, khô miệng đã được báo cáo.
Xử trí: sử dụng các biện pháp thông thường để loại bỏ lượng thuốc chưa được hấp thu ở đường tiêu hóa. Điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng. Thẩm phân máu không làm giảm đáng kể nồng độ thuốc trong máu (1,7%). Không có thuốc giải độc đặc hiệu.
Thận trọng
Thận trọng theo dõi khi dùng fexofenadin cho người có nguy cơ tim mạch hoặc đã có khoảng Q–T kéo dài từ trước.
Không nên dùng thêm thuốc kháng histamin nào khác khi đang sử dụng fexofenadin.
Thận trọng và điều chỉnh liều thích hợp khi dùng thuốc cho người có chức năng thận suy giảm vì nồng độ thuốc trong huyết tương tăng do thời gian bán thải kéo dài. Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi bị suy thận hay phải thẩm phân máu khuyến cáo dùng liều 60 mg fexofenadin hydroclorid x 1 lần/ngày.
Cần thận trọng khi dùng thuốc cho người cao tuổi (trên 65 tuổi) thường suy giảm sinh lý chức năng thận. Người suy gan: không cần điều chỉnh liều.
Trẻ em từ 6 đến 12 tuổi: Khuyến cáo dùng dược phẩm chứa fexofenadin hydroclorid ở hàm lượng thấp hơn hàm lượng của viên nén bao phim Fexofenaderm 120 mg: 30 mg fexofenadin hydroclorid x 2 lần/ngày.  
Trẻ em dưới 6 tuổi: Độ an toàn và hiệu quả của thuốc ở trẻ em dưới 6 tuổi chưa được xác định. Do đó, không dùng fexofenadin ở trẻ em dưới 6 tuổi.
Cần ngừng fexofenadin ít nhất 24 – 48 giờ trước khi tiến hành các thử nghiệm kháng nguyên tiêm trên da.
Tương tác thuốc
Fexofenadin chỉ được chuyển hóa hạn chế ở gan nên không tương tác với các thuốc khác qua cơ chế gan.
Erythromycin và ketoconazol làm tăng nồng độ trong huyết tương và AUC của fexofenadin, cơ chế có thể do làm tăng hấp thu và giảm thải trừ thuốc này. Tuy nhiên, tương tác không có ý nghĩa trên lâm sàng.
Thuốc kháng acid chứa nhôm, magnesi hydroxyd nếu dùng đồng thời với fexofenadin sẽ làm giảm sinh khả dụng của fexofenadin, vì vậy phải dùng các thuốc này cách nhau khoảng 2 giờ.
Nước trái cây, bao gồm nước bưởi có thể làm giảm sinh khả dụng của fexofenadin, vì vậy tránh dùng kết hợp.
Sử dụng cho phụ nữ mang thai và cho con bú
Thời kỳ mang thai: Do chưa có nghiên cứu đầy đủ nên chỉ dùng fexofenadin cho phụ nữ mang thai khi lợi ích cho mẹ vượt trội nguy cơ đối với thai nhi.
Thời kỳ cho con bú: không rõ thuốc có bài tiết qua sữa hay không, vì vậy cần thận trọng khi dùng fexofenadin cho phụ nữ đang cho con bú.
Tác động của thuốc khi vận hành tàu xe, máy móc
Tuy fexofenadin ít gây buồn ngủ nhưng vẫn cần thận trọng khi lái xe hoặc điều khiển máy móc.
Trình bày
                Hộp 03 vỉ x 10 viên nén dài bao phim. Vỉ bấm Al – PVC trong.
                Hộp 10 vỉ x 10 viên nén dài bao phim. Vỉ bấm Al – PVC trong.
Bảo quản: Nơi khô, dưới 30oC.
Tiêu chuẩn: Tiêu chuẩn cơ sở.
Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.