MESHANON 60

THÀNH PHẦN
Pyridostigmine bromide ……………………………………   60 mg
Tá dược vừa đủ ………………………………… …………………… 1 viên

DẠNG BÀO CHẾ
Viên nén bao phim.

ĐẶC TÍNH VÀ TÁC DỤNG
-    Pyridostigmine là chất ức chế cholinesterase tại khe synape, do đó làm chậm quá trình phân hủy acetylcholine. Nó có tác dụng giống neostigmine, nhưng tác dụng khởi đầu nhẹ nhàng, chậm hơn và kéo dài hơn; và giảm từ từ tác dụng cholinergic.
-    Pyridostigmine có tác dụng đối kháng cơ bằng cách giãn cơ không khử cực. Nó có tác dụng hợp lực với giãn cơ khử cực
-    Pyridostigmine được hấp thu qua đường tiêu hóa hiệu quả hơn và ít gây tác dụng phụ lên đường dạ dày – ruột hơn so với neostigmine.     

DƯỢC ĐỘNG HỌC                    
Hấp thu:
-    Pyridostigmine được hấp thu ít, với tỉ lệ thay đổi qua đường tiêu hóa do phần lớn bị phá hủy ở dạ dày-ruột. Sinh khả dụng khi dùng đường uống 3 – 8%. Do vậy liều dùng đường uống cao hơn nhiều lần so với khi dùng đường ngoài ruột.
Phân bố:          
-    Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được nhanh chóng, khoảng 1,5 – 2,0 giờ sau khi uống 120 mg Pyridostigmine. Tác dụng của thuốc sẽ xuất hiện chậm hơn khi dùng cùng thức ăn.
-    Pyridostigmine được phân bố ở dịch ngoại bào, gắn kết không đáng kể với protein và không qua hàng rào máu não. Thuốc qua nhau thai và làm giảm hoạt tính cholinesterase huyết tương thai nhi sau khi uống thuốc liều cao.
-    Đối với bệnh nhược cơ cơ năng, để có tác dụng điều trị phải đạt được nồng độ thuốc trong huyết tương là 20 – 60ng/ml.
Chuyển hoá:
-    Được chuyển hóa thành 3-hydroxy-N-methylpyridine và các chất chuyển hóa khác.
Thải trừ:
-    Nửa đời thải trừ trung bình của thuốc là 1,5 giờ.
-    75 – 81% Pyridostigmine được đào thải qua thận dưới dạng không chuyển hóa. 
-    Thời gian bán hủy có thể tăng lên gấp 4 lần và độ thanh thải trong huyết tương có thể giảm xuống còn 1/5 ở những bệnh nhân suy giảm chức năng thận.  
-    Một phần rất nhỏ thải qua sữa.

CHỈ ĐỊNH                                                                    
-    Bệnh nhược cơ cơ năng.
-    Mất trương lực cơ ống tiêu hóa, táo bón do mất trương lực cơ. 

LIỀU LƯỢNG                             
-   Hiệu quả thuốc chỉ xuất hiện từ từ, thường trong vòng 15–30 phút sau khi uống  
-   Liều lượng có thể thay đổi từng ngày, tuỳ theo bệnh giảm hay nặng lên, stress về cảm
xúc và thể lực của người bệnh. Liều thông thường:         
+    Mất trương lực cơ ống tiêu hóa, táo bón do mất trương lực cơ: uống mỗi lần 1 viên,
cách nhau 4 giờ.      
+    Bệnh nhược cơ cơ năng: 1 – 3 viên/lần, uống từ 2 – 4 lần/ ngày hoặc liều có thể cao hơn nếu cần. 
-    Nên uống 30 – 45 phút trước khi ăn và chia nhỏ viên thuốc đối với người bệnh khó nuốt.
-    Đối với bệnh nhân nhược cơ cơ năng, mỗi liều thuốc có tác dụng trong khoảng 4 giờ, ngày cũng như đêm (khi cơ thể giảm hoạt động), khoảng thời gian tác dụng của thuốc có thể kéo dài tới 6 giờ.
-    Khuyến cáo các thời điểm uống thuốc nên được lựa chọn sao cho tác dụng tối đa của thuốc xuất hiện cùng lúc với hưng phấn của cơ thể (như lúc sáng ngủ dậy hoặc trong bữa ăn... )
-    Pyridostigmine uống cùng với sữa hoặc thức ăn gây ít tác dụng phụ muscarinic.
-   Khoảng cách giữa các liều của pyridostigmine dài hơn so với neostigmine trong điều trị bệnh nhược cơ. Vì thế có thể kết hợp pyridostigmine với neostigmine trong điều trị bệnh nhược cơ, thí dụ như dùng pyridostigmine trong ngày và tối, neostigmine dùng vào buổi sáng. Tuy nhiên sự kết hợp này cần được kiểm tra chặt chẽ do có thể làm giảm vận động ruột và gia tăng tích lũy độc tố.
Hướng dẫn liều cho nhóm bệnh nhân đặc biệt:
-    Trẻ em:  Cần xác định liều lượng thật chính xác và cẩn thận. Đối với trường hợp nhược cơ trẻ sơ sinh, nên điều trị với neostigmine. Tuy nhiên, nếu xuất hiện tác dụng phụ do tăng cholinergic thì nên dùng Meshanon. Liều lượng gợi ý như sau: 5 -10 mg (nghiền nhỏ viên nén), dùng trước khi ăn từ 30 – 50 phút. Thời gian điều trị quá 8 tuần đầu sau khi sinh, chỉ cần thiết với rất hiếm trường hợp nhược cơ bẩm sinh và bệnh nhược cơ trẻ em có tính chất gia đình.   
-    Suy thận:  Liều thấp được áp dụng cho bệnh nhân suy thận do pyridostigmine được đào thải chủ yếu dưới dạng không đổi qua thận. Liều lượng cần được điều chỉnh cho phù hợp với tác dụng.    

CHỐNG CHỈ ĐỊNH                                                                                                       
-    Quá mẫn với các thuốc kháng cholinesterase,
-    Không sử dụng ở người có bệnh viêm phúc mạc, tắc nghẽn cơ học đường tiêu hoá, đường tiết niệu.
-    Do có sự hiện diện của ion bromide, không nên dùng thuốc cho bệnh nhân có tiền sử dị ứng với bromides.
-    Không dùng phối hợp với các thuốc giãn cơ không khử cực (như suxamethonium).

THẬN TRỌNG
-   Sử dụng thận trọng ở người có bệnh động kinh, hen phế quản, nhịp tim chậm, mới tắt mạch vành, cường đối giao cảm, cường tuyến giáp, loạn nhịp tim, loét dạ dày hoặc bệnh thận, bệnh đái tháo đường , bệnh Parkinson và sau phẫu thuật ống tiêu hoá.
-    Tránh uống liều lớn ở những người mắc chứng ruột kết to, hoặc giảm nhu động dạ dày ruột.
-    Khi điều trị bệnh nhược cơ, với mỗi liều thuốc kháng cholinesterase có thể có những đáp ứng khác nhau ở những nhóm cơ riêng biệt, những cơ ở cổ, các cơ nhai và nuốt thường là nhóm cơ đầu tiên bị yếu đi khi dùng thuốc quá liều. Phải đo dung tích sống bất cứ khi nào tăng liều để có thể điều chỉnh liều thuốc kháng cholinesterase nhằm đảm bảo tốt chức năng hô hấp.

TÁC DỤNG PHỤ                                                              
-   Giống như các thuốc cholinergic, Meshanon có tác dụng không mong muốn lên hệ thần kinh thực vật. Tác dụng không mong muốn thường liên quan đến tình trạng quá liều và thường thuộc 2 kiểu:
+      Các triệu chứng kiểu muscarinic: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, chuột rút dạ dày, tăng  nhu động và bài tiết dịch phế quản, tăng tiết nước bọt và nước mắt cũng như chậm nhịp và co đồng tử...
+      Các triệu chứng kiểu nicotinic: co thắt cơ, co giật và nhược cơ....
-   Giống như các thuốc có chứa bromine khác, Meshanon có thể gây ban đỏ và sẽ biến mất nhanh chóng khi ngừng thuốc

SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ
-   Mức độ C trong phân loại nguy cơ trong thai kỳ
-    Tính an toàn trên phụ nữ có thai chưa được xác định. Pyridostigmine đã được sử dụng trong thai kỳ mà không gây dị dạng. Tuy nhiên, khoảng 10 – 20% trẻ sơ sinh được quan sát là có yếu cơ tạm thời, do mẹ đã dùng thuốc kháng cholinesterase để điều trị bệnh nhược cơ. Do đó thuốc chỉ được sử dụng trên phụ nữ có thai khi thật cần thiết.
-    Pyridostigmine bài tiết một phần vào sữa mẹ, người mẹ được khuyên ngừng cho con bú trong thời gian điều trị thuốc này.

QUÁ LIỀU
-    Dùng thuốc  quá liều, dẫn đến tăng cholinergic, được nhận biết bởi tình trạng nhược cơ (hoặc làm tăng tình trạng nhược cơ trên bệnh nhân bị mất trương lực cơ). Tình trạng này gây nguy hiểm đến tính mạng bệnh nhân do liệt các cơ hô hấp.
-    Quá liều trên những bệnh nhân nặng, cũng có thể đi kèm bởi sự nhược cơ nặng, và do đó khó có thể phân biệt hội chứng cholinergic với các triệu chứng căn bản. Tuy nhiên, sự phân biệt này là rất quan trọng vì nếu tăng liều pyridostigmine hoặc các thuốc khác cùng nhóm có thể làm xuất hiện hội chứng cholinergic hoặc tình trạng bệnh day dẳng hay không nhạy cảm.
-    Người bệnh ngộ độc do dùng thuốc kháng cholinesterase không được dùng aminophylin, morphin, phenothiazin, thuốc an thần kinh, reserpin, sucinylcholin, theophylin hoặc không được truyền một lượng dịch lớn.
-    Điều trị: Ngưng thuốc ngay lập tức. Những tác dụng muscarinic là nặng nhất và có thể kiểm soát bằng atropin (2 mg, tiêm tĩnh mạch, sau đó tiêm bắp, cứ 2 – 4 giờ một lần, tuỳ theo cần thiết, để giảm khó thở) nhưng phải tránh quá liều atropin. Những tác dụng trên cơ xương sau quá liều pyridostigmine không dịu bớt khi điều trị với atropin.  

TƯƠNG TÁC THUỐC
-     Pyridostigmine đối kháng một cách có hiệu quả tác dụng của các thuốc giãn cơ không khử cực
-    Atropin làm mất tác dụng cholinergic của pyridostigmine, đặc biệt là tác dụng làm chậm nhịp tim và tăng bài tiết. 
-    Các thuốc kháng cholinesterase đôi khi có hiệu lực để đảo nghịch sự chẹn thần kinh – cơ do các kháng sinh aminoglycoside gây ra. Tuy nhiên, các kháng sinh aminoglycoside, các thuốc tê và một số thuốc gây mê, thuốc chống loạn nhịp, thuốc gây cản trở dẫn truyền thần kinh cơ phải được sử dụng cẩn thận ở người nhược cơ nặng, và liều của pyridostigmine có thể phải tăng lên sao cho phù hợp.

TRÌNH BÀY
Hộp 3 vỉ x10 viên nén bao phim.

BẢO QUẢN
Nơi khô mát, dưới 25oC. Tránh ánh sáng, tránh ẩm.

HẠN DÙNG
36 tháng kể từ ngày sản xuất.

LƯU Ý
Dùng thuốc theo chỉ định của bác sĩ.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.
Nếu cần thêm thông tin xin hỏi ý kiến bác sĩ.