-Cơ chế tác dụng chính của Risperidone, cũng như các thuốc điều trị bệnh tâm thần khác chưa được biết, nhưng tác động điều trị tâm thần qua trung gian kết hợp giữa đối kháng dopamin loại 2(D2) và serotonin loại 2 (5HT2).
-Risperidone là một chất đối kháng monoaminergic có chọn lọc với ái lực với các thụ thể serotonin và dopamin, có ái lực thấp hơn với thụ thể histamine H1 và thụ thể 2-adrenergic. Risperidone không có ái lực đối với các thụ thể muscarinic cholinergic hoặc adrenergic 1 và 2.
-Mặc dù Risperidone là chất đối kháng mạnh với thụ thể D2, được xem là cải thiện các triệu chứng dương tính của bệnh tâm thần phân liệt, nhưng Resperidone ít gây ức chế các hoạt động về vận động và ít gây chứng giữ nguyên thế hơn các thuốc an thần kinh chủ yếu. Là chất đối kháng cân bằng giữa thụ thể serotonin và dopamin trung ương, Risperidone có thể làm giảm nguy cơ gây ngoại tháp và mở rộng tác động điều trị đối với các triệu chứng âm tính và triệu chứng cảm xúc ở bệnh nhân tâm thần phân liệt.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
-Hấp thu: Risperidone được hấp thu hoàn toàn sau khi uống, nồng độ đỉnh tối đa trong huyết tương xuất hiện sau khoảng 1- 2 giờ. Sự hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, vì vậy có thể dùng thuốc lúc đói hoặc no. Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống của Risperidone là 70%.
-Chuyển hóa: Risperidone được chuyển hoá nhiều ở gan bởi cytochrom P450 IID6 thành chất chuyển hoá chủ yếu có hoạt tính là 9-hydroxy-risperidone có hiệu lực như Risperidone về hoạt tính gắn với thụ thể và cùng nhau tạo nên thành phần có hoạt tính chống loạn thần.
-Phân bố: thể tích phân bố 1 – 2l/kg. Trong huyết tương, Risperidone gắn kết với albumin và alpha-acid glycoprotein. Risperidone gắn kết với 88% protein huyết tương, trong khi đối với 9-hydroxy-risperidone là 77%.
-Thải trừ: Thời gian bán hủy của 9-hydroxy-risperidone và thành phần có hoạt tính chống loạn thần là 24 giờ.
Risperidone toàn phần được đào thảisau một tuầnkhoảng 85%, bao gồm 70% trong nước tiểu và 15% trong phân.
CHỈ ĐỊNH
-Risperidone được chỉ định điều trị các dạng bệnh tâm thần cấp và mạn (trong đó nổi bật các triệu chứng dương tính và âm tính), cải thiện triệu chứng cảm xúc kết hợp với tâm thần phân liệt.
-Các rối loạn hành vi ở bệnh nhân sa sút trí tuệ.
-Trị hưng cảm liên quan đến rối loạn lưỡng cực.
-Rối loạn cư xử và hành vi bị phá vỡ ở trẻ em, thanh thiếu niên, người lớn với chức năng vận dụng trí óc dưới mức trung bình hay chậm phát triển tâm thần vận động mà hành vi bị phá hủy nổi trội.
-Bệnh tự kỷ ở trẻ em và thanh thiếu niên.
-Nên đánh giá lại về hiệu lực của thuốc với từng bệnh nhân khi quyết định dùng Risperidon dài ngày.
LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG
-Nên dùng Risperidone theo phát đồ mỗi ngày 2 lần, dùng lúc đói hoặc no.
-Bắt đầu với liều 1 mg x 2 lần/ngày vào ngày thứ nhất với các nấc tăng 1 mg x 2 lần/ngày cho đến tổng liều hằng ngày là 6-8 mg đạt được trong 3 đến 7 ngày tuỳ theo dung nạp của bệnh nhân. Khi cần phải chỉnh liều, nên tăng/giảm theo từng nấc nhỏ 1 mg x 2 lần/ngày.
-Hiệu quả tối đa của Risperidone đạt được với liều 4 - 8 mg/ngày. Tính an toàn của các liều trên 16 mg chưa được khảo sát
-Liều dành cho bệnh nhân suy gan và suy thận
+Vì sự thải trừ Risperidone có thể bị giảm và nguy cơ về tác dụng phụ, đặc biệt là chứng hạ huyết áp tăng ở người suy thận và ở người cao tuổi, hay ở những bệnh nhân có khả năng bị tụt huyết áp hoặc ở những người mà chứng tụt huyết áp có thể dẫn đến nguy cơ, phải bắt đầu điều trị Risperidone với liều giảm bớt, khuyến cáo dùng 0,5 mg x 2 lần/ngày và tăng lên khi cần thiết và đến khi có thể dung nạp được, với lượng gia tăng 0,5 mg x 2 lần/ngày; liều tăng trên 1,5 mg x 2 lần/ ngày, phải được thực hiện ở cách khoảng ít nhất 7 ngày. Cũng cần giảm liều ở người suy gan vì nguy cơtăng lượng Risperidone tự do ở người bệnh này.
Cần phải chuẩn liều thật thận trọng và theo dõi chặt chẽ.
-Liều dùng cho trẻ em
+Không khuyến cáo dùng cho trẻ em dưới 15 tuổi.
-Liều duy trì
+Chưa có bằng chứng về thời gian điều trị với Risperidone, khuyến cáo nên tiếp tục dùng liều thấp nhất có thể duy trì được sự thuyên giảm ở những bệnh nhân cho đáp ứng có lợi.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Bệnh nhân dùng quá liều barbiturat, chế phẩm có thuốc phiện hoặc rượu. Quá mẫn với các thành phần của thuốc.
THẬN TRỌNG
Hạ huyết áp thế đứng: Risperidone có thể gây hạ huyết áp thế đứng đi kèm với choáng váng, tim nhanh và ở vài bệnh nhân có thể bị ngất đặc biệt trong giai đoạn chuẩn liều ban đầu. Có thể giảm thiểu nguy cơ hạ huyết áp thế đứng và ngất bằng cách chuẩn liều như khuyến nghị.
-Thận trọng ở người có bệnh tim mạch (xơ cứng động mạch nặng, suy tim, rối loạn dẫn truyền), bệnh mạch máu não, hoặc những trạng thái dễ bị hạ huyết áp ( mất nước, giảm lưu lượng máu, liệu pháp chống tăng huyết áp đồng thời) và người có tiền sử động kinh, co cứng cơ, hoặc hội chứng Parkinson, cần phải bắt đầu điều trị với liều thấp và điều chỉnh liều từ từ như khuyến cáo. Nên xem xét việc giảm liều nếu hạ huyết áp xảy ra.
-Rối loạn vận động muộn: Do thuốc có đặc tính đối kháng dopamin, đã có báo cáo về sự xuất hiện các triệu chứng ngoại tháp, là một yếu tố nguy cơ cho cho việc phát triển rối loạn vận động muộn. Bởi vì Risperidone ít gây ra các triệu chứng rối loạn ngoại tháp hơn so với các thuốc an thần kinh cổ điển khác, nếu những dấu hiệu và triệu chứng của rối loạn vận động muộn xảy ra, việc ngưng sử dụng tất cả các thuốc chống loạn thần kinh nên được xem xét.
-Hội chứng Loạn thần kinh ác tính của các thuốc an thần kinh đặc trưng bởi giảm thân nhiệt, cứng đờ cơ, sự không ổn định về thần kinh tự động, rối loạn ý thức và tăng nồng độ creatine phosphakinase huyết tương đã được báo cáo xảy ra với thuốc chống loạn thần. Dấu hiệu đi kèm có thể bao gồm myoglobin niệu và suy thận cấp. Trong trường hợp này nên ngưng sử dụng tất cả các thuốc chống loạn thần, điều trị triệu chứng tích cực theo dõi chặt chẽ.
Thận trọng khi kê toa Risperidone cho bệnh nhân bị bệnh Parkinson do theo lý thuyết có thể làm bệnh nặng hơn.
Thận trọng với bệnh nhân mắc bệnh động kinh.
Risperidone có thể gây ra sự gia tăng nồng độ prolactin trong huyết tương lệ thuộc vào liều lượng.
TÁC DỤNG PHỤ
-Tác dụng ngoại ý thường thấy là mất ngủ, kích động, lo lắng và nhức đầu.
-Ít gặp hơn là buồn ngủ, mệt mỏi, choáng váng, giảm tập trung, táo bón, khó tiêu, buồn nôn, đau bụng, nhìn mờ, rối loạn cường dương, rối loạn xuất tinh, rối loạn cực khoái, viêm mũi và nổi ban. Ở một vài bệnh nhân có thể có triệu chứng ngoại tháp, các tác dụng này thường nhẹ và phục hồi khi giảm liều và/hoặc dùng các thuốc chống Parkinson nếu cần.
SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ
-Chưa xác định tính an toàn của Risperidone khi sử dụng trong thời kỳ có thai. Do đó chỉ sử dụng thuốc trong thai kỳ nếu lợi ích vượt trội các nguy cơ.
-Không rõ Risperidone có bài tiết trong sữa mẹ hay không. Không sử dụng Risperidone khi đang cho con bú.
TÁC ĐỘNG CỦA THUỐC KHI LÁI XE, VẬN HÀNH MÁY MÓC
Risperidone có thể làm rối loạn khả năng phán đoán, suy nghĩ và kỹ năng vận động, người bệnh không nên vận hành máy móc nguy hiểm, kể cả xe gắn động cơ khi đang dùng thuốc.
QUÁ LIỀU VÀ XỬ TRÍ
Biểu hiện:
-Những dấu hiệu và triệu chứng thường gặp như buồn ngủ, an thần, nhịp tim nhanh, hạ huyết áp và triệu chứng ngoại tháp, một số hiếm ca có khoảng QT kéo dài, co giật và ngừng tim – hô hấp.
Điều trị:
-Cung cấp oxy đầy đủ và thông khí.
-Rửa dạ dày (sau khi đặt ống nội khí quản, nếu người bệnh mất ý thức), xem xét dùng than hoạt hoặc thuốc xổ.
-Theo dõi tim mạch, điện tâm đồ để phát hiện loạn nhịp có thể xảy ra.
-Hạ huyết áp và suy tuần hoàn nên được điều trị bằng biện pháp thích hợp như truyền dịch tĩnh mạch, và/ hoặc các thuốc tác dụng giống thần kinh giao cảm. (không dùng epinephrin và dopamin).
-Trong trường hợp có triệu chứng ngoại tháp nặng, nên dùng các thuốc kháng cholinergic.
-Nếu áp dụng liệu pháp chống loạn nhịp, không dùng disopyramid, procainamid và quinidin vì cũng gây tác dụng kéo dài QT, cộng hợp với tác dụng của Risperidone. Tác dụng chẹn alphaadrenergic của bretilium cũng cộng hợp với tác dụng của Risperidone dẫn đến hạ huyết áp.
-Không có thuốc giải độc đặc hiệu với Risperidone.
TƯƠNG TÁC THUỐC
-Risperidone tác dụng chủ yếu trên hệ thần kinh trung ương, nên dùng liều Risperidone thấp hơn khi phối hợp với những thuốc tác dụng trên thần kinh trung ương khác và rượu. Nên khuyên bệnh nhân tránh dùng rượu khi dùng Risperidone.
-Quinidin có thể làm tăng tác dụng bloc nhĩ – thất của Risperidone. Risperidone có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của thuốc chống tăng huyết áp.
-Risperidone đối kháng với tác động của levodopa và các thuốc chủ vận của và dopamin.
-Carbamazepine cũng như các thuốc chống cảm ứng men gan khác, làm giảm nồng độ phần có hoạt tính chống loạn thần của Risperidone. Liều của Risperidone nên được điều chỉnh lại và giảm liều nếu cần thiết khi ngưng dùng carbamazepine hoặc các thuốc cảm ứng men gan khác.
TRÌNH BÀY
Hộp 6 vỉ x 10 viên nén dài bao phim.
BẢO QUẢN
Nơi khô mát, dưới 25oC. Tránh ánh sáng, tránh ẩm.
HẠN DÙNG
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
LƯU Ý
Dùng thuốc theo chỉ định của bác sĩ.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.
Trang Chủ
Giới Thiệu.gif){kind=icon}
Sản Phẩm.gif){kind=icon}
Kiến Thức Y Khoa
Sức khỏe Cộng đồng
Thời sự Y học
Thư giãn
Tin Tức
Tuyển Dụng
Liên Hệ
Sản Phẩm
Nhãn thuốc Calcium Hasan.png){kind=icon}
Tìm kiếm sản phẩm.gif){kind=icon}
Tư vấn sử dụng thuốc
.gif)
