MIBECEREX

THÀNH PHẦN

Hoạt chất: Celecoxib 200 mg.

Tá dược: Lactose monohydrat, Prejel, tinh bột ngô, Magnesi stearat.

TÍNH CHẤT DƯỢC LÝ

Dược lực Học

Celecoxib là thuốc kháng viêm không steroid (NSAID), ức chế chọn lọc cyclooxygenase-2 (COX-2), qua đo ức chế tổng hợp prostaglandin,có tác dụng chống viêm, giảm đau, hạ sốt. khác với thành phần các thuốc kháng viêm không steroid trước đây, Celecoxib không ức chế isoenzym cyclooxygenase-1 (COX-1) nên ít có nguy cơ gây tác dụng phụ hơn.

Dược động học

Hấp thu: Celecoxib hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, có thể dùng chung với thức ăn. Nồng độ huyết tương của thuốc thường đạt ở 3 giờ sau khi uống liều duy nhất 200mg lúc đói, và trung bình băng 705 nanogam/ml.

Phân bố: thể tích phân bố ở trạng thái ổn định khoang 400 l, như vậy phân bố nhiều vào mô. Trong huyết tương, 97% Celecoxib gắn vào protein huyết tương ở liều điều trị.

Chuyển hóa: Celecoxib chuyển hóa chủ yếu qua cytocoxib ở gan. 3 chất chuyển hóa mất hoạt tính tìm thấy trong huyết tương là rượu bậc nhất, acid carboxylic tương ứng và chất glucoro lien hợp.

Thải trừ: thời gian bán thải trong huyết tương sau khi uống là 11 giờ. Celecoxib thải trừ trong nước tiểu khoảng 27%, trong phân khoảng 57%, và dưới 3% ở dạng không thay đổi.

CHỈ ĐỊNH

Điều trị triệu chứng thoái hóa khớp ở người lớn.

Điều trị triệu chứng viêm khớp dạng thấp ở người lớn.

Điều trị bổ trợ trong bệnh polyp dạng tuyến đại trực tràng có tính gia đình.

Điều trị đau cấp, sau phẫu thuật, nhổ răng.

Điều trị thống kính nguyên phát.

LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG

Điều trị thoái hóa xương khớp: 200 mg / ngày, uống 1 lần hoặc chia làm 2 liều bằng nhau. Điều chỉnh liều theo nhu cầu và đáp ứng của bệnh nhân.

Điều trị triệu chứng viêm khớp dạng thấp: 100 – 400mg/lần x 2 lần/ngày.

Giảm đau – thông kinh: trong ngày đầu uống 400mg/lần, tiếp theo 200mg x 2 lần/ngày nếu cần.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Mẫn cảm với thành phần của thuốc, sulfonamide.

Suy tim, suy thận, suy gan nặng

Bệnh viêm ruột

Tiền sử bị dị ứng khi dùng aspirin hoặc các thuốc NSAID khác.

THẬN TRỌNG

Cần thận khi dùng Celecoxib cho người có tiền sử loét dạ dày tá tràng, chảy máu đường tiêu hóa, người già. Suy nhược vì nguy cơ độc tính trên đường tiêu hóa.

Thận trọng khi dùng thuốc cho người bị phù, giữ nước vì thuốc gây ứ dịch

Thận trọng khi dùng cho người mất nước ngoài tế bào ( do dùng thuốc tiểu mạnh). Cần điều trị tình trạng mất nước trước khi dùng Celecoxib.

TÁC DỤNG PHỤ

Thường gặp: đau bụng, ỉa chảy, khó tiêu, đầy hơi, buồn nôn; viêm họng, viêm mũi, viêm xoang, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên; mất ngủ, chống mặt, nhức đầu, ban; đau lưng, phù ngoại biên.

Hiếm gặp: ngất, suy tim sung huyết, rung thất, nghẽn mạch phổi, tắc ruột, thủng ruột, chảy máu đường tiêu hóa, viêm tụy, sỏi mật, viêm gan, vàng da, giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt, giảm glucose huyết…

TƯƠNG TÁC THUỐC

Thận trọng khi dùng chung với các thuốc ức chế enzyme P450 2C9. Ngoài ra, Celecoxib cũng ức chế cytochrom P450 2D6 nên có khả năng tương tác với các thuốc chuyển hóa qua enzym này.

Thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin: NSAID làm giảm tác dụng hạ huyết áp của các thuốc này.

Thuốc lợi tiể: NSAID có thể làm giảm tác dụng của furosemid và thiazid.

Aspirin: phối hợp chúng 2 thuốc này có thể làm tăng nguy cơ loét đường tiêu hóa.

Lithi: Celecoxib có thể làm giảm nhanh thải thận của ithi, dẫn đến tăng độc tính lithi, dẫn đến tăng độc tính ithi.

Warfarin: có thể xảy ra biến chứng chảy máu kết hợp tăng thời gian prothrombin khi dùng đồng thời.

PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ

Chưa có nghiên cứu đầy đủ về Celecoxib ở phụ nữ mang thai nên cần cân nhắc sử dụng cho đối tượng này. Không dùn Celecoxib trong 3 tháng cuối thai ky do nguy cơ khép sớm ống động mạch.

Chưa biết Celecoxib có phân bố vào sữa mẹ hay không, nhưng thuốc có thể phản ứng nghiêm trọng ở trẻ bú sữa nên cần cần nhắc lợi hại khi sử dụng thuốc cho mẹ.

LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC

Không ảnh hưởng

QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ

Triệu chứng: ngủ lịm, ngủ lơ mơ, buồn nôn, nôn, đau vùng thượng vị, chảy máu đường tiêu hóa. Các phản ứng kiểu phản vệ có thể xảy ra.

Điều trị: gồm điều trị triệu chứng và nâng đỡ. Trong 4 giờ đầu sau khi dùng quá liều, có thể chỉ định gây nôn và hoặc uông than hoạt , và / hoặc uống thuốc tẩy thẩm thấu.